一种靶向整合素α6的二聚体多肽放射性药物及其制备方法
描述:本发明公开了一种靶向整合素α6的二聚体多肽放射性药物及其制备方法,该放射性药物包括cKiE二聚体多肽和放射性核素,所述放射性核素通过双功能螯合剂标记所述cKiE二聚体多肽;所述cKiE二聚体多肽由两个连接有连接剂的cKiE多肽单体二聚化而成;所述cKiE多肽单体为环形多肽,所述环形多肽由序列为Lys-Arg-Trp-Tyr-Asp-Glu-Asn-Ala-Glu的氨基酸分子链首尾连接而成;连接剂为3-5个惰性氨基酸分子依次连接的氨基酸分子链或聚合度为3-12的聚乙二醇,惰性氨基酸为甘氨酸或丝氨酸。发明的放射性药物环型多肽序列不会被体内的蛋白酶识别,能够有效的提高体内代谢稳定性,从而提高肿瘤组织的摄取。
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手册详情:本发明公开了一种靶向整合素α6的二聚体多肽放射性药物及其制备方法,该放射性药物包括cKiE二聚体多肽和放射性核素,所述放射性核素通过双功能螯合剂标记所述cKiE二聚体多肽;所述cKiE二聚体多肽由两个连接有连接剂的cKiE多肽单体二聚化而成;所述cKiE多肽单体为环形多肽,所述环形多肽由序列为Lys-Arg-Trp-Tyr-Asp-Glu-Asn-Ala-Glu的氨基酸分子链首尾连接而成;连接剂为3-5个惰性氨基酸分子依次连接的氨基酸分子链或聚合度为3-12的聚乙二醇,惰性氨基酸为甘氨酸或丝氨酸。发明的放射性药物环型多肽序列不会被体内的蛋白酶识别,能够有效的提高体内代谢稳定性,从而提高肿瘤组织的摄取。